งานซึ่งจะตีพิมพ์ในวารสารวิทยาศาสตร์ 'Nature Medicine' ได้รับการประสานงานโดยนักวิจัยจากโรงพยาบาลเมมฟิส (สหรัฐอเมริกา) และจะป้องกันไม่ให้แบคทีเรีย 'Mycobacterium tuberculosis' จากแบคทีเรียใช้กลไกการต่อต้านยาปฏิชีวนะตัวใหม่ของพวกมันเอง
วัณโรคเป็นหนึ่งในโรคติดเชื้อที่มีอุบัติการณ์สูงที่สุดทั่วโลกโดยมีข้อมูล 8.6 ล้านรายจากปี 2012 และการค้นพบนี้จะสนับสนุนการออกแบบยาปฏิชีวนะที่มีประสิทธิภาพมากขึ้นโดยการปรับเปลี่ยนโครงสร้างทางเคมีและหลีกเลี่ยง แบคทีเรียปฏิเสธพวกมันหรือส่งออกไปต่างประเทศอย่างต่อเนื่อง
นักวิจัยได้แสดงให้เห็นว่าการเปลี่ยนแปลงในโครงสร้างทางเคมีของยาปฏิชีวนะสามารถตัดสินได้สำหรับกิจกรรมของพวกเขาเพราะมันมีอิทธิพลอย่างมีนัยสำคัญเมื่อได้รับการยอมรับหรือไม่โดยการไหลของปั๊ม (ขับไล่) ที่แบคทีเรียมี
การออกแบบของยาเหล่านี้ได้รับมาจาก spectinomycin ยาปฏิชีวนะธรรมชาติโดยการสังเคราะห์ทางเคมีและพวกเขาเรียกว่า spectinamide ยาปฏิชีวนะใหม่เหล่านี้ยับยั้งหรือยับยั้งการสังเคราะห์โมเลกุลโปรตีนในแบคทีเรียและในเวลาเดียวกันขัดขวางการเกิดของสายพันธุ์ต้านทาน
สำหรับเรื่องนี้โครงสร้างของไรโบโซมซึ่งเป็นออร์แกนิกแบคทีเรียที่พวกมันจับและไม่ทำงานเพื่อดำเนินการต่อต้านแบคทีเรียได้ถูกนำมาพิจารณา คุณสมบัติที่โดดเด่นที่สุดของมันคือกิจกรรมที่ต่อต้านแบคทีเรียที่เป็นสาเหตุของวัณโรค (แม้จะต่อต้านเชื้อสายที่พัฒนาความต้านทานต่อยา) ความเป็นพิษในระดับต่ำที่พวกมันมีอยู่และประสิทธิภาพในการควบคุมการพัฒนาของวัณโรคใน สัตว์ทดลอง
การศึกษาเริ่มต้นเมื่อ 20 ปีที่แล้ว
การศึกษาเริ่มขึ้นเกือบสองทศวรรษที่ผ่านมาด้วยมือของJosé Antonio Aínsaจากกลุ่มวิจัย Mycobacterial พันธุศาสตร์ของมหาวิทยาลัยซาราโกซาเมื่อเริ่มงานใหม่ในการพัฒนายาต้านจุลชีพและกลไกการต่อต้าน
ภายในกรอบนี้Aínsaเริ่มศึกษาโปรตีนของ 'M. วัณโรคที่เรียกว่าปั้ม efflux ซึ่งรับรู้ถึงยาปฏิชีวนะที่แทรกซึมแบคทีเรียและขับไล่พวกมันออกไปต่างประเทศจึงทำให้ยาปฏิชีวนะหมดฤทธิ์และแบคทีเรียก็สามารถต้านทานต่อพวกมันได้
ปริมาณที่จำเป็นในการกำจัดแบคทีเรียจะลดลง
หนึ่งในเครื่องสูบแบบไหลผ่านเหล่านี้เรียกว่า Tap (Rv1258c) สามารถส่งสาร spectinamides ใหม่บางส่วนขึ้นอยู่กับโครงสร้างทางเคมีของพวกเขาและในความเป็นจริงมันถูกใช้เพื่อเลือก spectinamides ที่ไม่สามารถขนส่งได้ดังนั้น มีความกระฉับกระเฉงมากขึ้นซึ่งสามารถลดปริมาณที่จำเป็นในการกำจัดแบคทีเรีย
ความร่วมมือระหว่างนักวิจัยของอารากอนและริชาร์ดอี. ลีของโรงพยาบาลเด็กเซนต์จูดในเมมฟิสไม่ได้เกิดขึ้นจนกระทั่งปี 2010 เมื่อพวกเขาพบกันที่บอสตันในที่ประชุมของสมาคมจุลชีววิทยาแห่งอเมริกา
ในการเผชิญหน้าครั้งนี้ลีนำเสนอการสังเคราะห์ spectinamide และพบว่ามีอนุพันธ์บางอย่างที่มีศักยภาพสูงในการยับยั้งไรโบโซม อย่างไรก็ตามพวกเขาแทบไม่มีกิจกรรมต่อต้านแบคทีเรีย Aínsaนำเสนอวิทยานิพนธ์ที่เขาได้สร้างการกลายพันธุ์ที่ไม่ได้ผลิต Tap efflux pump (Rv1258c) และสูญเสียความสามารถในการต้านทานยาปฏิชีวนะบางชนิดเช่น spectinomycin
เนื่องจาก spectinomycin เป็นยาปฏิชีวนะที่ spectinamide ถูกสังเคราะห์การทำงานร่วมกันระหว่างทั้งสองเกิดขึ้นทันทีเพื่อตรวจสอบว่า Tap efflux pump (Rv1258c) สามารถขนส่ง spectinamide ที่มีการเคลื่อนไหวน้อยลงได้จริงหรือไม่
ที่มา: www.DiarioSalud.net
