Barbiturates: โครงสร้างการใช้งานการกระทำผลข้างเคียงการเสพติด

Barbiturates ใช้เป็นยากันชักและใช้ในการทำให้มึนเมาหรือทำ ... โทษประหารชีวิต ในอดีตบาร์บิทูเรตถูกใช้ในทางการแพทย์ค่อนข้างบ่อยตอนนี้บทบาทของพวกเขาในโลกทางการแพทย์ลดลงอย่างมีนัยสำคัญ นี่เป็นเพราะอันตรายจากการใช้ barbiturates ซึ่งรวมถึง ความเสี่ยงที่จะติดยาเหล่านี้และการใช้ยาเกินขนาดอาจเกิดขึ้นได้ง่ายเมื่อใช้

สารบัญ

1. Barbiturates: การประยุกต์ใช้ในการแพทย์
2. Barbiturates: การใช้ที่ไม่ใช่ทางการแพทย์
3. Barbiturates: กลไกการออกฤทธิ์
4. Barbiturates: ตัวอย่าง
5. Barbiturates: การโต้ตอบและข้อควรระวัง
6. Barbiturates: ผลข้างเคียง
7. Barbiturates: การเสพติดและยาเกินขนาด
8. Barbiturates และการตั้งครรภ์และให้นมบุตร

Barbiturates หรือกรด barbituric ถูกสังเคราะห์ขึ้นครั้งแรกในปีพ. ศ. 2407 ในประเทศเยอรมนีโดยนักเคมี Adolf von Baeyer

มีข้อเท็จจริงที่น่าสนใจบางประการเกี่ยวกับการค้นพบการเตรียม barbiturate ครั้งแรก - มีอย่างน้อยหลายทฤษฎีเกี่ยวกับสาเหตุที่สารประกอบที่ Baeyer ค้นพบจึงเรียกว่ากรด barbituric หนึ่งในนั้นคือความจริงที่ว่านักวิชาการไปเฉลิมฉลองการค้นพบของเขาในโรงเตี๊ยมซึ่งมีการเฉลิมฉลองเกี่ยวกับการเฉลิมฉลองในส่วนหนึ่งของเซนต์บาร์บาร่าด้วย ท้ายที่สุดแล้วชื่อของกรด barbituric จะมาจากชื่อผู้หญิงคนนี้

อีกทฤษฎีหนึ่งเกี่ยวกับที่มาของชื่อกรด barbituric ขึ้นอยู่กับสิ่งที่ใช้ในการสังเคราะห์ จากนั้นสารตั้งต้นชนิดหนึ่งคือยูเรียซึ่งสามารถพบได้อื่น ๆ ในปัสสาวะ ในกรณีของทฤษฎีหลังผู้สนับสนุนให้เหตุผลว่าชื่อ barbituric acid นั้นมาจากข้อเท็จจริงที่ว่ายูเรียที่ใช้ในห้องปฏิบัติการของ Baeyer นั้นมาจากปัสสาวะของพนักงานเสิร์ฟชื่อบาร์บาร่า

กรด Barbituric สามารถถือว่าเป็นสารประกอบต้นแบบจากกลุ่มของ barbiturates - มีการสังเคราะห์อนุพันธ์มากกว่าสองพันรายการตั้งแต่การผลิต เป็นเวลาหลายปีนับตั้งแต่มีการปรากฏตัวของสารประกอบจากกลุ่มนี้พวกเขาถูกนำมาใช้ค่อนข้างแพร่หลายและที่น่าสนใจคือพวกเขาถูกใช้ในทางการแพทย์แน่นอน แต่ไม่เพียงเท่านั้น

Barbiturates: การประยุกต์ใช้ในการแพทย์

Barbiturates เป็นตัวแทนที่มีผลต่อการทำงานของระบบประสาท ด้วยเหตุนี้ไม่นานหลังจากที่พวกเขาปรากฏตัวในตลาดการแพทย์การเตรียมการจากกลุ่มนี้จึงเริ่มถูกนำมาใช้เป็นยานอนหลับ - ตอนนี้มีการใช้น้อยมากเพื่อจุดประสงค์นี้ (พวกเขาถูกแทนที่ด้วยเบนโซไดอะซีปีนที่ปลอดภัยกว่าในแง่ของการใช้งาน)

Barbiturates ถูกนำมาใช้ในการแพทย์แผนปัจจุบัน - ในกรณีนี้จะใช้เป็นยาชา

การใช้ยาเหล่านี้อีกอย่างหนึ่งมาจากข้อเท็จจริงที่ว่าพวกเขามีฤทธิ์กันชัก - ด้วยเหตุนี้บางครั้งจึงแนะนำให้ใช้กับผู้ที่เป็นโรคลมชัก (อย่างไรก็ตามปัจจุบัน barbiturates ใช้เป็นยากันชักเป็นหลัก)

บางครั้งยังใช้ Barbiturates ในและในกรณีของโรคที่แตกต่างไปจากที่กล่าวถึงอย่างสิ้นเชิง บางครั้งใช้ในผู้ที่มีความดันในกะโหลกศีรษะเพิ่มขึ้นบางครั้งก็มีความพยายามที่จะใช้ในการรักษาโรคดีซ่านปวดหัวไมเกรนหรือในการรักษาอาการถอนในผู้ที่ติดแอลกอฮอล์หรือเบนโซไดอะซีปีน

อ่านเพิ่มเติม: Benzodiazepines: การจำแนกประเภทข้อบ่งชี้และข้อห้ามการเสพติดยาแก้ปวด Opioid (opioids) ยาแก้ซึมเศร้า: การใช้การกระทำผลข้างเคียงการเสพติด

Barbiturates: การใช้ที่ไม่ใช่ทางการแพทย์

อย่างไรก็ตามไม่เพียง แต่แพทย์ใช้ barbiturates การเตรียมการของกลุ่มนี้ยังถูกใช้โดยบริการสืบสวนต่างๆตามที่เรียกว่า "เซรุ่มความจริง" (นั่นคือตัวแทนหลังจากนั้นผู้ถูกซักถามจะเต็มใจตอบคำถามที่ถามมากขึ้น)

ในกรณีของ barbiturates ขอบเขตระหว่างขนาดยาที่ใช้รักษากับยาที่เป็นพิษและอาจทำให้เสียชีวิตได้นั้นค่อนข้างน้อย - การมีอยู่ของความสัมพันธ์ดังกล่าวทำให้เกิดการใช้ยาในกลุ่มนี้ในบางประเทศทั่วโลกสำหรับนาเซียเซียหรือโทษประหารชีวิต

Barbiturates: กลไกการออกฤทธิ์

Barbiturates มีผลต่อระบบประสาทที่กดประสาทเนื่องจากนำไปสู่การเกิด hyperpolarization ของเซลล์ประสาท (ดังนั้นตัวแทนเหล่านี้จึงทำให้เซลล์ประสาทเคลื่อนไหวน้อยลง)

การเตรียมการจากกลุ่มนี้มีผลเช่นนี้ผ่านกลไกหลายประการ Barbiturates จับกับตัวรับ GABAergic ซึ่งนำไปสู่ความจริงที่ว่า GABA ซึ่งเป็นสารสื่อประสาทที่ยับยั้งการทำงานของเซลล์ประสาทจับกับตัวรับเหล่านี้ได้ง่ายขึ้น

สิ่งนี้ส่งผลให้เกิดการไหลเข้าของคลอไรด์ไอออนภายในเซลล์ประสาทและนี่คือสิ่งที่นำไปสู่การเกิด hyperpolarization Barbiturates ยังนำไปสู่การเปิดช่องคลอไรด์ในเยื่อหุ้มเซลล์ประสาทและยังควบคุมการไหลเข้าของโซเดียมและแคลเซียมไอออนไปยังภายใน

นอกจากนี้การเตรียมสารจากกลุ่มนี้ยังมีความสามารถในการยับยั้งการทำงานของเซลล์ประสาทที่เป็นของการสร้างร่างแหและเปลือกสมอง

Barbiturates: ตัวอย่าง

มีการกล่าวถึงแล้วว่ามีการสังเคราะห์ barbiturates จำนวนมาก เป็นไปไม่ได้ที่จะแสดงรายการอนุพันธ์ของกรด barbituric ทั้งหมดกว่าสองพันรายการดังนั้นเราควร จำกัด ตัวเองในการให้ตัวอย่างการเตรียมการบางอย่างที่เป็นของกลุ่ม barbiturates - ได้แก่ :

• thiopental
• ฟีโนบาร์บิทัล
• ไซโคลบาร์บิทัล
• เพนโทบาร์บิทัล
• เมทิลฟีโนบาร์บิทัล
• barbital
• metohexital

Barbiturates: การโต้ตอบและข้อควรระวัง

ในสถานการณ์ที่แพทย์สั่งให้ผู้ป่วยทาน barbiturates ผู้ป่วยควรแจ้งให้เขาทราบเกี่ยวกับยาอื่น ๆ ที่เขากำลังใช้ ความจำเป็นนี้เกิดขึ้นเนื่องจาก barbiturates มีปฏิสัมพันธ์กับเภสัชภัณฑ์ที่หลากหลาย

ตัวอย่างเช่นยาจากกลุ่มนี้อาจทำให้ผลกระทบของยาอื่น ๆ ลดลงซึ่งเป็นกรณีนี้ในกลุ่มอื่น ๆ ตัวแทนเอชไอวีบางชนิด ranolazine (ยาบางครั้งใช้ในโรคหัวใจขาดเลือด) หรือ voriconazole (ยาต้านเชื้อรา)

อย่างไรก็ตาม barbiturates สามารถนำไปสู่ปฏิกิริยาผกผันนั่นคือที่ซึ่งสามารถเพิ่มผลกระทบของยาอื่น ๆ เรากำลังพูดถึงการเตรียมการอื่น ๆ เป็นหลักที่อาจมีผลต่อระบบประสาทเช่นเบนโซไดอะซีปีนและยาสะกดจิตเช่น zaleplon หรือ zolpidem

ด้วยเหตุผลเหล่านี้จึงจำเป็นต้องใช้ยาประเภทนี้อย่างระมัดระวังควบคู่กับ barbiturates

Barbiturates: ผลข้างเคียง

ปัจจุบัน barbiturates ถูกนำมาใช้ในทางการแพทย์น้อยกว่าในอดีตมากและด้วยเหตุผลที่ดี หนึ่งในเหตุผลเหล่านี้คือความแตกต่างเล็กน้อยที่กล่าวมาข้างต้นระหว่างปริมาณการรักษาและพิษของยาเหล่านี้และอีกสาเหตุหนึ่งที่ทำให้ barbiturates ใช้ไม่บ่อยคือผลข้างเคียง

ปัญหาที่อาจเกิดขึ้นระหว่างการใช้ barbiturates ได้แก่ :

• เวียนหัว
• คลื่นไส้
• อาเจียน
• ปวดหัว
• การประสานงานของจิตที่บกพร่องและความผิดปกติของสมดุล
• ความจำเสื่อม
• ชะลอความคิด
• ความผิดปกติของความเข้มข้น
• อาการง่วงซึม

Barbiturates: การเสพติดและยาเกินขนาด

การใช้ barbiturates อย่าง จำกัด ไม่เพียง แต่เกิดจากความเสี่ยงของผลข้างเคียงเท่านั้น แต่ยังรวมถึงความจริงที่ว่าพวกเขาสามารถนำไปสู่การเสพติด

การใช้ barbiturates อาจนำไปสู่พัฒนาการของการพึ่งพาทั้งทางจิตใจและร่างกาย แต่น่าเสียดายที่แม้จะใช้เวลาเตรียมการเหล่านี้ไปค่อนข้างสั้น

ความเสี่ยงของการติดยาเหล่านี้เกิดจากปัจจัยหลายประการ ประการแรกเกิดขึ้นเนื่องจากความอดทนพัฒนาค่อนข้างเร็วเมื่อทาน barbiturates ซึ่งนำไปสู่ความจริงที่ว่าเพื่อให้บรรลุผลของการรับประทานยาจำเป็นต้องรับประทานในปริมาณที่สูงขึ้นเรื่อย ๆ

ความเสี่ยงของการเสพติดยังเกิดจากข้อเท็จจริงที่ว่า barbiturates ไม่เพียง แต่มีฤทธิ์กดประสาท แต่การบริโภคของพวกเขาอาจส่งผลให้เกิดความรู้สึกสบายตัวความรู้สึกพึงพอใจและผ่อนคลาย

การติดยาบาร์บิทูเรตเป็นอันตรายในตัวเอง แต่ความเสี่ยงเพิ่มขึ้นเนื่องจากไม่ยากที่จะใช้ยาเกินขนาดในยาเหล่านี้ การใช้ยาเกินขนาดอาจเป็นอันตรายได้ - หากเกิดขึ้นผู้ป่วยอาจต้องทนทุกข์ทรมานจาก:

• ขาดการประสานงานของมอเตอร์อย่างสมบูรณ์
• พูดไม่ชัดและเข้าใจยาก
• ความยากลำบากในการประเมินสถานการณ์
• ปัญหาการหายใจ (เช่นหายใจตื้นมาก)
• การชะลอตัวของอัตราการเต้นของหัวใจอย่างรุนแรง (หัวใจเต้นช้า)
• ปัญหาเกี่ยวกับไต (ซึ่งอาจนำไปสู่ภาวะไตวาย)
• โคม่า

ในกรณีที่รุนแรงที่สุดของการได้รับพิษจาก barbiturates ผู้ป่วยอาจเสียชีวิตได้ อย่างไรก็ตามไม่เพียง แต่การใช้ยาเกินขนาดเพียงครั้งเดียวเท่านั้นที่เป็นอันตรายการใช้ยาเหล่านี้เป็นเวลานานอาจนำไปสู่ปัญหาต่างๆเช่น ความผิดปกติของหน่วยความจำถาวรความยากลำบากในการรักษาสมาธิและโฟกัสหรือความผิดปกติทางเพศ

การติดยาบาร์บิทูเรตเป็นปัญหาที่ร้ายแรงมากความผิดปกติต่างๆสามารถเกิดขึ้นได้ทั้งในระหว่างการใช้งานเรื้อรังและเมื่อคน ๆ หนึ่งหยุดเสพทันที อาการถอนอาจพัฒนาขึ้นซึ่งอาการที่อาจเป็นเช่นโรค ความกระสับกระส่ายนอนไม่หลับปวดกล้ามเนื้อหรือคลื่นไส้อาเจียนและอุณหภูมิร่างกายเพิ่มขึ้น

ความเสี่ยงของการชักภาพหลอนและอาการหลงผิดยังเกี่ยวข้องกับกลุ่มอาการถอนที่เกี่ยวข้องกับการหยุดยา barbiturates

Barbiturates และการตั้งครรภ์และให้นมบุตร

แนะนำให้ใช้ Barbiturates ในหญิงตั้งครรภ์และให้นมบุตรเมื่อจำเป็นเท่านั้น เนื่องจากในสตรีมีครรภ์ยาเหล่านี้สามารถผ่านรกไปยังทารกในครรภ์ได้และในมารดาที่ให้นมบุตรยาจากกลุ่มนี้สามารถผ่านเข้าสู่อาหารได้

เมื่อ barbiturates เข้าสู่ร่างกายของเด็กผลข้างเคียงของยาเหล่านี้อาจเกิดขึ้นได้ นอกจากนี้ยังมีความเสี่ยงที่หากแม่ทาน barbiturates ในระหว่างตั้งครรภ์เด็กจะเกิดอาการเลิกบุหรี่หลังตั้งครรภ์โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากผู้หญิงไม่ได้ให้นมบุตรในภายหลัง

เนื่องจากความเสี่ยงเหล่านี้และอื่น ๆ อีกหลายประการจึงควรหลีกเลี่ยง barbiturates ในสตรีมีครรภ์และให้นมบุตร