Amantadine - มันทำงานอย่างไร?

Amantadine เป็นสารประกอบอินทรีย์เคมีที่ใช้เป็นยาต้านไวรัสและปัจจุบันใช้ในการรักษาโรคพาร์คินสัน Amantadine ทำงานอย่างไร? ใช้เมื่อไหร่? ผลข้างเคียงของ Amantadine คืออะไร?

สารบัญ:

1. Amantadine ในการรักษาโรคพาร์กินสัน
2. Amantadine - กลไกการออกฤทธิ์ของ amantadine ในความผิดปกติทางระบบประสาท
3. Amantadine เป็นยา cholinolytic
4. Amantadine - ฤทธิ์ป้องกันระบบประสาทและเซลล์ประสาท
5. Amantadine ร่วมกับการรักษาด้วย levodopa
6. Amantadine - ผลข้างเคียง
7. Amantadine - ข้อห้ามในการใช้
8. Amantadine - ข้อบ่งชี้ในการหยุดการรักษา
9. Amantadine - ปฏิกิริยากับยาอื่น ๆ

Amantadine ถูกนำมาใช้ในทางการแพทย์เป็นยาต้านไวรัส ข้อบ่งชี้ในการใช้สารนี้คือการป้องกันและรักษาการติดเชื้อที่เกิดจากไวรัสไข้หวัดใหญ่ A สิ่งสำคัญอย่างยิ่งคือยานี้จะไม่ออกฤทธิ์ต่อไวรัสไข้หวัดใหญ่ชนิดอื่น ปัจจุบันการใช้ amantadine ในการรักษาการติดเชื้อถูกยกเลิกเนื่องจากจุลินทรีย์มีความต้านทานสูงต่อสารนี้

กลไกการออกฤทธิ์ของยาต้านไวรัสจะขึ้นอยู่กับการปิดกั้นโปรตีนช่อง M2 บนพื้นผิวของไวรัส อาจกล่าวได้ว่าอะแมนทาดีนเป็นรูปแบบหนึ่งของช่องโปรตีน

โปรตีน M2 ใช้ในการขนส่งไอออนของไฮโดรเจนเช่นเพื่อสร้าง pH ที่เป็นกรดซึ่งจำเป็นต่อการทำลายซองจดหมายเพื่อปกป้องสารพันธุกรรมของไวรัส อันเป็นผลมาจากการออกฤทธิ์ของยาจึงมีการป้องกันการปลดปล่อยสารพันธุกรรมออกจากซองจดหมาย ดังนั้นจุลินทรีย์จึงไม่สามารถเพิ่มจำนวนในสิ่งมีชีวิตที่เป็นโฮสต์ได้

Amantadine ถูกแทนที่ด้วยยา rimantadine ซึ่งมีกลไกการรักษาที่คล้ายคลึงกันโดยมีผลข้างเคียงลดลง

Amantadine ในการรักษาโรคพาร์กินสัน

ประสิทธิภาพในการรักษาของ amantadine ในการบำบัดของ Parkinson ถูกค้นพบในปีพ. ศ. 2511 โดยบังเอิญ ผู้ป่วยที่มีอาการของโรคในระดับปานกลางรับประทานยาเป็นเวลาสามเดือนเพื่อป้องกันไข้หวัด Schwab แพทย์ของเธอได้สังเกตและอธิบายถึงการลดลงอย่างมีนัยสำคัญของอาการต่างๆเช่นอาการสั่นความแข็งและความช้าของผู้หญิงที่ได้รับผลกระทบในระหว่างการรักษานี้ การปรับปรุงลดลงหลังจากหยุดใช้ amantadine

หนึ่งปีต่อมา Schwab ตีพิมพ์ผลการทดลองทางคลินิกเกี่ยวกับการใช้ amantadine ในการบำบัดผู้ป่วยพาร์กินสัน พวกเขาแสดงให้เห็นว่าปริมาณ 200 มก. ทุกวันช่วยลดอาการของโรคได้อย่างมีนัยสำคัญใน 66% ของผู้ป่วย แพทย์ยังสังเกตเห็นพัฒนาการทางสติปัญญาที่ดีขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ

Amantadine - กลไกการออกฤทธิ์ของ amantadine ในความผิดปกติทางระบบประสาท

ยังไม่เข้าใจกลไกการรักษาของ amantadine ในโรคทางระบบประสาท การวิจัยชี้ให้เห็นว่ามีกิจกรรมมากกว่าหนึ่งเส้นทางสำหรับยานี้ หนึ่งในนั้นคือการกระตุ้นการนำโดปามีนเนอร์จิก

ในโรคพาร์คินสันความเข้มข้นของโดพามีนในสมองจะลดลง ส่งผลให้เกิดการรบกวนของมอเตอร์เช่นการเคลื่อนไหวช้าการสั่นและความฝืดของร่างกาย

Amantadine ช่วยกระตุ้นการปลดปล่อยโดปามีนจากขั้วพรีซิแนปติก นอกจากนี้ยังยับยั้งการดูดกลับของสารสื่อประสาทนี้และกระตุ้นตัวรับ dopaminergic

นอกจากนี้อะแมนทาดีนยังบล็อกตัวรับไอโนโทรปิก NMDA และมีผลต่อ cholinolytic มีทฤษฎีตามที่ตัวรับ NMDA และกรดอะมิโนที่กระตุ้นพวกมันมีบทบาทสำคัญในกระบวนการสร้างความเสื่อมของระบบประสาทสมอง

การกระตุ้นระบบนี้มากเกินไปทำให้เกิดการเสื่อมของระบบประสาทขาดเลือดและอักเสบ ดังนั้นคุณสมบัติการมอดูเลตของกิจกรรมตัวรับ NMDA ที่แสดงโดย amantadine จึงมีประโยชน์ในการรักษาโรค

Amantadine เป็นยา cholinolytic

ยาที่มีผล cholinolytic คือยาที่มีฤทธิ์ตรงข้ามกับสารสื่อประสาทโคลีน สารหลายชนิดที่ใช้ในการรักษาโรคพาร์กินสันมีลักษณะการรักษานี้ ยาดังกล่าว ได้แก่

• ไตรเฮกซีฟีนิดิล
• ไพร์ดินอล
• biperiden

กลไกการทำงานของ cholinolytic มีประโยชน์ในโรคที่เกี่ยวกับระบบประสาท ยาที่มีฤทธิ์กระตุ้นระบบประสาท ในเวลาเดียวกันการปิดกั้นการส่งผ่านสื่อประสาทที่เกี่ยวข้องกับโคลีนมีผลต่อการผ่อนคลายของกล้ามเนื้อ

ในโรคพาร์คินสันมีความตึงของกล้ามเนื้อเพิ่มขึ้นดังนั้นคุณสมบัติการกระตุกของอะแมนทาดีนเนื่องจากธรรมชาติของ cholinolytic จะเป็นประโยชน์

Cholinolytics เป็นยาที่มีผลต่อร่างกายอย่างรุนแรง สาเหตุเหล่านี้:

• การขยายรูม่านตา
• ขยายหลอดลม
• การยับยั้งการบีบตัวของลำไส้
• ปากแห้ง
• ความปั่นป่วนของระบบประสาทที่นำไปสู่ภาพหลอนความปั่นป่วนเพ้อ
• เพิ่มอุณหภูมิของร่างกาย

ปฏิกิริยาที่กล่าวถึงของสิ่งมีชีวิตต่อสาร cholinolytic อาจเป็นประโยชน์ในการรักษาโรคในบางสถานการณ์ อย่างไรก็ตามน่าเสียดายที่มักจะกลายเป็นผลข้างเคียงที่น่ารำคาญ

ยาที่มีลักษณะการออกฤทธิ์คล้ายกันอาจมีปฏิกิริยาต่อกันทำให้เกิดผลเสียต่อร่างกายมากขึ้น ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ amantadine ร่วมกับ cholinolytics อื่น ๆ ที่ใช้ในการรักษาโรคพาร์กินสัน

Amantadine - ฤทธิ์ป้องกันระบบประสาทและเซลล์ประสาท

เนื่องจากผลการปรับเปลี่ยนการทำงานของตัวรับ NMDA ที่อาจมีส่วนร่วมในกระบวนการสร้างความเสื่อมสภาพของระบบประสาท amantadine จึงมีประสิทธิภาพในการยับยั้งการพัฒนาของโรคพาร์คินสัน

คุณสมบัติเหล่านี้ได้รับการยืนยันในการทดลองทางคลินิกที่ยาวนานถึง 15 ปี อายุขัยของผู้ป่วยที่รับประทานยานี้ยาวนานกว่าผู้ป่วยพาร์กินสันอื่น ๆ อย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ

Amantadine ยับยั้งกระบวนการอักเสบและกระตุ้นปัจจัยการเจริญเติบโตภายในระบบประสาท ดังนั้นจึงสามารถใช้เป็นยาป้องกันระบบประสาทและเซลล์ประสาทในระยะเริ่มแรกของโรคพาร์คินสัน

Amantadine ร่วมกับการรักษาด้วย levodopa

Amantadine ที่ปล่อยออกมาอย่างต่อเนื่องใช้ในการรักษา dyskinesias ซึ่งเป็นผลข้างเคียงของ levodopa ซึ่งปัจจุบันเป็นยาหลักและสำคัญที่สุดในการรักษาด้วยพาร์กินสัน

Dyskinesia เป็นลักษณะปัญหาของการพัฒนาของโรคขั้นสูง ความผิดปกติของการเคลื่อนไหวที่เกี่ยวข้องกับความเข้มข้นสูงสุดของ levodopa ในเลือดและการลดลงในภายหลัง

ขณะนี้องค์การอนามัยโลกแนะนำให้ใช้ amantadine ในการบำบัดร่วมกันเพื่อลดผลข้างเคียงของ levodopa ในขณะเดียวกัน WHO ยอมรับว่าการให้ยาเดี่ยวร่วมกับยานี้เป็นวิธีการรักษาที่ไม่ได้ผล

Amantadine - ผลข้างเคียง

มีผลข้างเคียงบางอย่างที่เกี่ยวข้องกับระบบประสาทส่วนกลางที่เกี่ยวข้องกับการใช้ amantadine ผู้ป่วยมักมีอาการเวียนศีรษะและประสาทหลอน อาจทำให้เกิดการหกล้มที่ไม่มีการควบคุมซึ่งนำไปสู่การบาดเจ็บได้

ผลข้างเคียงอีกกลุ่มหนึ่งเกี่ยวข้องกับลักษณะของยา anticholinergic ผู้ป่วยที่รับประทานอะแมนทาดีนอาจมีอาการท้องผูกและปากแห้งร่วมด้วย

ผลของ cholinolytic ยังเกี่ยวข้องกับความเสี่ยงของการเพิ่มพฤติกรรมทางจิตในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางร่างกายเช่นนี้

ผลข้างเคียงที่ร้ายแรงอาจรวมถึง:

• อาการง่วงซึม
• ความคิดฆ่าตัวตาย
• ภาวะซึมเศร้า
• ภาพหลอน
• กิจกรรมทำลายล้างที่นำไปสู่การเสพติด: การพนันกิจกรรมทางเพศที่มีความเสี่ยงค่าใช้จ่ายที่ไม่สมเหตุสมผล
• ปัญหาเกี่ยวกับการควบคุมตนเอง
• ความดันโลหิตต่ำ
• กลุ่มอาการสตีเวนส์ - จอห์นสัน

Amantadine - ข้อห้ามในการใช้

ข้อห้ามหลักในการรับประทาน amantadine คือ:

• หัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรง
• คาร์ดิโอไมโอแพที
• กล้ามเนื้อหัวใจอักเสบ
• หัวใจเต้นช้า
• ปัญหาเกี่ยวกับหัวใจที่เกี่ยวข้องกับการยืด QT
• ประวัติครอบครัวของโรคประจำตัวในช่วง QT ที่ยาวนาน
• ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะอย่างรุนแรง
• การใช้ยาที่ยืดช่วง QT
• โรคลมบ้าหมู
• hypokalemia
• hypomagnesaemia
• การตั้งครรภ์
• ระยะเวลาให้นมบุตร

เนื่องจากลักษณะของยา anticholinergic ผู้ที่ทุกข์ทรมานจากสิ่งต่อไปนี้ควรระมัดระวังเป็นพิเศษเมื่อรับประทาน amantadine:

• ต่อมลูกหมากโต
• ต้อหิน
• โรคจิตจากภายนอก

Amantadine - ข้อบ่งชี้ในการหยุดการรักษา

ควรหยุดการใช้ amantadine ในกรณีที่:

• ใจสั่น
• เป็นลม
• เวียนหัว

ไม่ควรหยุดยาอย่างกะทันหันในผู้ป่วยที่ใช้ยากลุ่มประสาทร่วมกัน การตัดสินใจที่จะขัดจังหวะหรือทำการรักษาต่อไปควรปรึกษาแพทย์ผู้เชี่ยวชาญ

Amantadine - ปฏิกิริยากับยาอื่น ๆ

เมื่อใช้ amantadine ควรระมัดระวังในการใช้ยา:

• anticholinergics
• ยาซึมเศร้า
• ต่อต้านการเลือกปฏิบัติ
• ยาแก้แพ้
• อนุพันธ์ฟีโนไทอาซีน

ปฏิกิริยาที่รุนแรงของ amantadine กับยาอื่น ๆ

Amantadine เพิ่มผลข้างเคียงของยา cholinolytic การรวมกันนี้อาจทำให้เกิดภาพหลอนและสับสนได้

ห้ามใช้ร่วมกับยาที่ยืดช่วง QT การโต้ตอบอาจนำไปสู่ปัญหาหัวใจที่รุนแรง

ยากระตุ้นระบบประสาทส่วนกลางร่วมกับ amantadine จะเพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียงเช่นความกระสับกระส่ายความกังวลใจนอนไม่หลับและปัญหาเกี่ยวกับหัวใจ

Triamterene และ hydrochlorothiazide อาจทำให้ระดับ amantadine ในเลือดเพิ่มขึ้นอย่างเป็นอันตราย

วรรณคดี:

1. Amantadine (amantadine sulfate) (คำอธิบายอย่างมืออาชีพ) mp.pl
2. ความสำคัญทางคลินิกของการปิดกั้นตัวรับ NMDA, JarosławSławek, Via Medica, การเข้าถึงออนไลน์
3. Amantadine (CID: 2130) ในฐานข้อมูล PubChem, United States National Library of Medicine
4. Marianna Zając, Ewaryst Pawełczyk, Anna Jelińska: เคมียา: สำหรับนักศึกษาเภสัชศาสตร์และเภสัชกร พอซนาน: สำนักพิมพ์ทางวิทยาศาสตร์ของสถาบันการแพทย์ Karol Marcinkowski, 2549

เกี่ยวกับผู้แต่ง

Sara Janowska, วท.ม. นักศึกษาปริญญาเอกจากการศึกษาระดับปริญญาเอกสหวิทยาการในสาขาเภสัชกรรมและวิทยาศาสตร์การแพทย์ที่ Medical University of Lublin และสถาบันเทคโนโลยีชีวภาพในBiałystokสำเร็จการศึกษาด้านเภสัชกรรมที่ Medical University of Lublin โดยมีความเชี่ยวชาญด้าน Plant Medicine เธอสำเร็จการศึกษาระดับปริญญาโทจากการปกป้องวิทยานิพนธ์ในสาขาพฤกษศาสตร์เภสัชกรรมเกี่ยวกับคุณสมบัติการต้านอนุมูลอิสระของสารสกัดที่ได้จากมอส 20 ชนิด ปัจจุบันในงานวิทยาศาสตร์ของเขาเขาเกี่ยวข้องกับการสังเคราะห์สารต่อต้านมะเร็งชนิดใหม่และการศึกษาคุณสมบัติของสารเหล่านี้เกี่ยวกับเซลล์มะเร็ง เธอทำงานเป็นผู้เชี่ยวชาญด้านเภสัชศาสตร์ในร้านขายยาแบบเปิดเป็นเวลาสองปี

บทความเพิ่มเติมโดยผู้เขียนคนนี้